The triterpenoids oleanolic (OA) and ursolic (UA) acids show non-selective antiinflamatory activity in vitro for cyclooxygenase (COX) isoforms. 3D conformations of OA and UA, with three possible orientations (1, 1' and 2) in the active site of isoforms COX, obtained by docking, were submitted to molecular dynamics. The results show that orientation 2 of the OA in COX-2 is more favorable because orientation 1 moved away from the active site. The carboxylate group of OA interact by hydrogen bonds with Ser353 and with Phe357 and Leu359, mediated by water, while hydroxyl in C-3 interact by hydrogen bond, mediated by water, with Tyr385.

O objetivo deste trabalho foi estudar a influência das combinações: bifosfonato (alendronato de sódio) + estatina (atorvastatina cálcica), bifosfonato (alendronato de sódio) + flavonóide (ipriflavona) e estatina (atorvastatina cálcica) + flavonóide (ipriflavona) em ratas com osteoporose induzida pelo glicocorticóide dexametasona. As influências das associações dessas substâncias foram pesquisadas pela análise de testes dos marcadores bioquímicos de remodelação óssea, tais como, cálcio e fósforo sérico, fosfatase alcalina óssea e por exames histomorfométricos, caracterizando a densidade trabecular óssea. Através da avaliação da densidade trabecular óssea foi possível verificar o aumento da mesma em todos os tratamentos efetuados. Ressaltando-se, ainda, que as associações contendo alendronato de sódio apresentaram elevadas taxas de restauração tecidual óssea, alcançando valores superiores aos do grupo dos animais normais. Os marcadores bioquímicos não apresentaram resultados estatisticamente significativos, não fornecendo subsídios para o diagnóstico e acompanhamento da osteoporose. No entanto, a avaliação histomorfométrica permitiu a análise estática e dinâmica, bem como detecção de alterações teciduais na unidade metabólica óssea, particularmente, no osso trabecular.

The objective of this work was to study the influence of the combinations: biphosphonate (alendronate of sodium) + statin (calcic atorvastatin), biphosphonate (sodium alendronate) + flavonoid (ipriflavone) and statin (calcic atorvastatin) + flavonoid (ipriflavone) in female rats with osteoporosis induced by the glucocorticoid dexamethasone. The influence of the combinations of those drugs was observed through tests of the biochemical markers of bone remodeling, such as, levels of serum calcium and phosphorus and bone alkaline phosphatase and through histomorphometric exam, visualizing the bone trabecular density. Through the evaluation of the bone trabecular density it was possible to verify the clear increase in any group of treated animals. The combinations with biphosphonate presented high rates of bone tissue restoration, reaching higher values than those of normal animals. The results obtained with biochemical markers were not statistically significant and did not subsidies the diagnosis and the follow of the osteoporosis. However, the histomorphometric evaluation allowed us the static and dynamic analyses as well as detection of tissue alterations in the bone metabolic unit, particularly in the trabecular bone.

The present work evaluates the action of three different doses of Monascus dyes (24, 48 and 60 mg/Kg) on the metabolism of albumin, urea, creatinine and uric acid in male and female rabbits. New Zealand rabbits from the Department of Cuniculture of Universidade Federal de Viçosa (Brazil), were used. They were ca. 55 days old at the time of the experiment and they were divided by sex, into four groups of five animals each, receiving the Monascus dye in 24, 48 and 60 mg/Kg doses. Control group only received a ration. Daily, the animals received the Monascus dye in the different doses, during 28 days. Blood was collected twice, being the first collection at time zero and the second one at the end of the experiment. Blood was obtained from retro-orbital venous plexus and further centrifuged at 3,500 x gr. during 15 minutes. Albumin, creatinine, urea and uric acid were quantified by using multiparametric biochemical analysis from bioMérieux (Alizé). The results showed that different doses of Monascus dye did not change the levels of albumin. Creatinine did not show too much variation and did not promote toxicity effects on rabbits, male or females. The same phenomenon was observed for urea and uric acid. Our results showed that, in the doses used, Monascus dye was innocuous for these animal's kidney and liver.

El presente trabajo tiene como objeto verificar la acción de tres dosis del colorante Monascus sobre el metabolismo de la albúmina, urea, creatinina y ácido úrico en conejos de ambos sexos. Se usaron conejos de la raza Nueva Zelanda, obtenidos del Departamento de Cunicultura de la Universidad Federal de Viçosa (Brasil) de unos 55 días de edad y que pesaban cerca de 1700 g al momento del experimento. Los animales fueron divididos por sexo constituyéndose cuatro grupos de cinco animales cada uno, que recibieron el colorante Monascus en las dosis de 24, 48 y 60 mg/kg. El grupo control recibió solamente ración alimenticia. Los animales recibieron, diariamente, durante 28 días, las cápsulas que contenían el colorante Monascus en las respectivas dosis. Se recogieron muestras de sangre en dos oportunidades: tiempo cero, cuando se pesaron los animales después del periodo de adaptación de siete días y al tiempo final después del día 28. El dosaje de albúmina, creatinina, urea y ácido úrico fue realizado en el equipo multiparamétrico de análisis bioquímico de bioMérieux (Alizé). Las diferentes dosis del colorante no provocaron cambios en los niveles de albúmina. Las variaciones en los niveles de creatinina fueron relativamente bajas, y no promovieron efectos de toxicidad en los conejos de ambos sexos. Lo mismo se observó con relación a urea y ácido úrico. Los resultados obtenidos muestran que el colorante Monascus, en las dosis utilizadas, es inocuo para el hígado y riñón de esos animales.

With the objective of evaluating the effect of the flavonoid naringenine and the carotenoid bixin associated with powder goat milk on lipid metabolism an experiment was accomplished with New Zeland rabbits strain for a period of 31 days. Blood samples were collected and the serum obtained was used for the determination of the total cholesterol, cholesterol-HDL and triacilgliceroids. The two substances (naringenine and bixine) associated with the goat milk reduced the cholesterol concentrations. The best result was obtained with the group goat milk + naringenine in the 16º day and 31º day. In relation to the triacilgliceroid concentrations, the group goat milk + naringenine presented the best result, tending to have a reduction in the 16º day and 31º day. For the cholesterol-HDL, all the groups presented good results, increasing the concentrations of that parameter, tending to prominence the group goat milk + bixin in the 16º day and 31º day

Com o objetivo de avaliar o efeito do flavonóide naringenina e do carotenóide bixina associado com o leite em pó de cabra sobre o metabolismo lipídico foi realizado um experimento com coelhos da raça Nova Zelândia por um período de 31 dias. Foram coletadas amostras de sangue e o soro obtido foi utilizado para a determinação de colesterol total, colesterol-HDL e triacilgliceróis. As duas substâncias associdas com o leite reduziram as concentrações de colesterol, sendo o melhor resultado obtido com o grupo leite de cabra + naringenina no 16º dia e 31º dia. Em relação às concentrações de triacilgliceróis o grupo leite de cabra + naringenina apresentou o melhor resultado, tendo uma redução significativa no 16º dia e 31º dia. Para o colesterol-HDL, todos os grupos apresentaram bons resultados, aumentando as concentrações desse parâmetro, tendo destaque o grupo leite de cabra + bixina no16º dia e 31º dia

Avaliou-se a ação terapêutica da quercetina, bixina e norbixina, na dose diária de 0,01mol/kg, em coelhos hiperlipidêmicos induzidos por colesterol a 0,5% e ácido cólico a 0,1%, durante o período de vinte e oito dias, após o qual foram dosados colesterol, colesterol-HDL, triacilgliceróis, uréia, creatinina, ácido úrico, proteínas totais, cálcio, aspartato aminotransferase e alanina aminotransferase. Estes estudos são importante para se verificarem os efeitos de flavonóides e corantes sobre o metabolismo destas substâncias, permitindo a interpretação de desordens hepáticas ou renais. Os resultados mostraram que os teores de colesterol foram menores para os animais tratados com bixina (-4,03%) e quercetina (-35,07%), enquanto sua associação reduziu o nível de uréia em 5,73%. Nenhuma das substâncias testadas apresentou efeitos deletérios, todavia, não é possível demonstrar a inocuidade destes compostos.

The objective of this study was to evaluate the therapeutic action of quercetin, bixin and norbixin, in the daily dose of 0,01mol/kg, in hyperlipidemic rabbits induced by cholesterol at 0.5% and colic acid at 0.1%, during the period of twenty-eight days, after which they were anesthetized and samples of blood were collected, in order to determine cholesterol, HDL-cholesterol, triacylglycerols, urea, creatinine, uric acid, total proteins, calcium, aspartate aminotransferase and alanine aminotransferase. These researchs are important to verify the effects of flavonoids and natural dyes on the metabolism of these constituents, in order to study hepatic or renal disorders. The results showed that cholesterol was reduced by bixin (-44.03%) and by quercetin (-35.07%), while the association reduced urea in 5.73%. None of the constituents analyzed in this study presented deleterious effects and it was not possible to demonstrate the innocuity of these compounds.

O objetivo deste estudo foi avaliar o efeito de diferentes doses de baicaleína, morina, naringenina, naringina, quercetina e rutina no aumento dos níveis de colesterol-HDL e trigliceróis em ratos hiperlipidêmicos. Tais flavonóides foram administrados em 3 doses (5, 10, 15 mg/animal) a ratos machos da raça Wistar, com 30 dias de vida, alimentados com dieta não purificada de fórmula da marca Labina®. A hiperlipidemia foi induzida pela administração de Triton, na dose de 300 mg/kg de peso vivo. Após 24 horas, os flavonóides foram administrados, sendo cada dose aplicada em grupos de 8 animais. Após 48 horas da aplicação do Triton, os animais foram anestesiados e, por punção cardíaca, amostras de sangue foram coletadas para realização das análises de colesterol, colesterol-HDL e triacilgliceróis no soro. Os melhores resultados para a redução do colesterol foram obtidos com os flavonóides quercetina e rutina, na dose de 5 mg, e naringenina, na dose de 10 mg. A baicaleína, nas doses de 5 e 10 mg, foi a que apresentou as menores reduções para colesterol-HDL. Já para as concentrações de triacilgliceróis, a baicaleína foi a que mais reduziu este parâmetro, independentemente da dose utilizada.

The objective of this study was to evaluate the effect of different doses of baicalein, morin, naringenin, naringin, quercetin and rutin on the increase of HDL cholesterol and triglycerols levels in hyperlipidemic rats. These flavonoids were administered in three doses (5, 10, 15 mg/animal) to male rats of the Wistar strain, with 30 days of life, fed non-purified diet of formula Labina®. The hyperlipidemia was induced by the administration of Triton, in the dose of 300 mg/kg of rat body weight. After 24 hours, the flavonoids were administered, each dose applied in groups of 8 animals. After 48 hours of Triton application, the animals were anesthetized and samples of blood were collected, by heart puncture, in order to determine cholesterol, cholesterol-HDL and triacylglycerols in the serum. The best results in the reduction of the cholesterol were obtained with quercetin and rutin, in the dose of 5.mg, and naringenin, in the dose of 10 mg. Baicalein in the doses of 5 and 10 mg, showed the best responses for cholesterol-HDL. For triacylglycerols, baicalein also presented the best effects, independently of the dose applied.

Hypocholesterolemic effect of flavonoids naringin and rutin. Flavonoids are pigments fenolics of plants that possess several biological activities, and many of these are associated with prevention of chronic diseases as cancer and hyperlipidemy. This work had as objective evaluates the effect of the flavonoids naringin and rutin on the metabolism lipidic of chicks hypercholesterolemic. In agreement with the results it can be observed that naringin and rutin reduced the levels of total cholesterol significantly, cholesterol-LDL, cholesterol-VLDL and triglycerols, not presenting, however, reductions in the levels of cholesterol-HDL.

Flavonóides são pigmentos fenólicos de plantas que possuem várias atividades biológicas, sendo que muitas destas estão associados com prevenção de doenças crônicas como câncer e hiperlipidemia. Este trabalho teve como objetivo avaliar o efeito dos flavonóides naringina e rutina sobre o metabolismo lipídico de aves hipercolesterolêmicas. De acordo com os resultados pode-se observar que naringina e rutina reduziram significativamente as concentrações de colesterol total, colesterol-LDL, colesterol-VLDL e triacilgliceróis totais, não apresentando, entretanto, reduções nos níveis de colesterol-HDL.

Aterosclerose é uma doença coronária onde a deposição de lipídeos nas artérias leva a problemas na circulação sangüínea. O presente trabalho avalia a ação dos flavonóides morina, quercetina e ácido nicotínico isoladamente e em associação no metabolismo lipídico em ratos hiperlipidêmicos. Foram analisados os níveis de colesterol, colesterol- HDL e triacilgliceróis no soro sangüíneo após administração, via intraperitoneal, dos compostos flavonoídicos dissolvidos em propileno glicol na dose de 5mg/kg de peso corporal. Quercetina mostrou o maior percentual de redução do colesterol. Para colesterol-HDL, os melhores resultados foram obtidos com ácido nicotínico isoladamente, enquanto a associação morina-ácido nicotínico mostrou os melhores resultados para triacilgliceróis. Os resultados mostraram que os flavonóides podem ser benéficos no tratamento de doença coronoriana.

Atherosclerosis is a coronary disease where deposition of lipids in the arteries leads to problems of blood circulation. The present work evaluates the action of the flavonoids morin, quercetin and nicotinic acid isolated in association on lipid metabolism in hyperlipidemic rats. Blood serum levels cholesterol, cholesterol-HDL, and triacylglycerids have been analysed following the intraperitoneal administration of the flavonoid compounds dissolved in propyleneglycol by in doses of 5mg/kg body weight. Quercetin presented the largest percentual reduction of cholesterol. The best results for cholesterol-HDL have been obtained with-nicotinic acid alone while morin-nicotinic acid combination showed the best triacylglycerols results. Results showed that flavonoids could be beneficious in the treatment of coronary diseases.

Os flavonóides apresentam diversas atividades biológicas (antioxidantes, antiinflamatórios, anticancerígenos, dentre outras) e estreitas correlações entre o consumo de alimentos ricos em flavonóides e doenças cardíacas. Pesquisas mostram que os flavonóides 7-glicosil-apigenina, 7-bissulfato-apigenina, 7-glicosil-luteolina, 7-bissulfato-luteolina e os corantes bixina e norbixina foram isolados e identificadas suas estruturas de sementes de urucum. O objetivo deste estudo foi testar, isoladamente bixina, norbixina e a quercetina, presentes no urucum e a associação da bixina com a quercetina, para verificar seus efeitos hipolipidêmicos em coelhos. A hiperlipidemia foi induzida misturando à ração colesterol 1% + ácido cólico 0,1%, durante 28 dias. As substâncias testadas foram fornecidas na dose de 0,01 mol/kg de peso corporal, por via oral, em cápsulas. Após 28 dias, as dosagens sorológicas foram efetuadas e os resultados expressos em mg/dL de colesterol, colesterol-HDL e triacilgliceróis. De acordo com os resultados obtidos, concluiu-se que a bixina apresentou o maior valor na redução do colesterol total embora não tenha sido significativo na manutenção dos níveis elevados de colesterol-HDL e a quercetina na redução dos triacilgliceróis. A bixina apresentou melhor eficácia em relação ao colesterol-HDL uma vez que a redução deste parâmetro foi menor (-11,43%) ao se comparar o grupo 3 com o grupo 2, sendo vantajoso, já que esta lipoproteína transporta o colesterol da circulação sangüínea para o fígado. Com relação à concentração de triacilgliceróis, a quercetina apresentou a maior percentagem de redução e a associação bixina + quercetina apresentou uma percentagem de --38,92%, que foi maior que a bixina isoladamente. Assim, estas substâncias apresentaram potencial para serem, futuramente, utilizadas como fármacos, no tratamento e/ou na prevenção de doenças cardíacas, diabetes e outras.

Flavonoids have been isolated with several biological activities and there are correlations among the consumption of rich foods in flavonoids and heart diseases. The 7-glucosyl-apigenin, 7- bisulfate-apigenin, 7-glucosyl-luteolin, 7-bisulfate-luteolin flavonoids and bixin and norbixin were isolated from urucu seeds. The aim of this study was to test the bixin and norbixin dyes and quercetin flavonoid from urucu and bixin with quercetin association to obtain its hypolipidemic effects in rabbits. Induction of hyperlipidaemia was performed with 1% cholesterol + 0,1% colic acid during 28 days. The substances were applied through the oral route, in capsule, in the doses of 0,01 mol/kg body weight. Total cholesterol, HDL-cholesterol and triacylglycerols have quantified from serum, after 28 days, and showed in mg/dL The best results for total cholesterol reduction and the HDL-cholesterol elevated levels maintenance was obtained with bixin. On the other hand, the best results for triacylglycerols reduction have been obtained with quercetin. The bixin and quercetin association showed efficacy to HDL-cholesterol and triacylglycerols and norbixin to total cholesterol and HDL-cholesterol. These results stimulate further research on the use of these substances as pharmacs in the heart diseases treatment and/or prevention.

Phytochemical investigation of the fruits of Rheedia gardneriana led to the isolation of sesquiterpenes mixture, methyl esters of fatty acids (palmitate, estearate, oleate, linoleate, linolenate), sugars (galactose, glucose, fructose), triterpene (oleanolic acid), steroids mixture (stigmasterol and sitosterol) and the new tetraprenylated benzophenone 7-epiclusianone.

O objetivo deste trabalho foi verificar o efeito antioxidante de derivados flavonoídicos da quercetina, naringenina, morina, e rutina, isolados da cultivar de soja UFV-5. Após acetilação com anidrido acético e piridina, e metilação com diazometano, esses compostos foram analisados para determinação de ação antioxidante por meio dos índices de acidez, iodo e peróxido e pela reação-de-Kreiss. Os melhores resultados foram obtidos com a naringenina metilada, naringenina acetilada, quercetina metilada e quercetina acetilada.

The objective of this work was to verify the antioxidant effect of the flavonoid compounds quercetin, naringenin, morin, and rutin isolated from soybean, cultivar UFV-5. After acetylation with acetic anydride and pyridine, and methylation with diazomethane, indexes of acidity, iodine, and peroxide and Kreiss reaction were determined. The best results were obtained with methylated naringenin, acetylated naringenin, methylated quercetin, and acetylated quercetin.

A 1,6-dihidroxy-5-(3-metilbut-2-enil)-6’,6’-dimetil-pirano(2’,3’;7,8)-6",6"-dimetil-pirano (2",3";3,2)xantona e a 1,3,6-trihidroxi-6’,6’-dimetil-pirano(2’,3’;7,8)-2,5-di-(3-metilbut-2-enil)xantona tiveram seus deslocamentos químicos de hidrogênio e carbono-13 atribuídos de forma inequívoca, com base nas informações obtidas através dos espectros de RMN de ¹H[1D e 2D(¹H-¹H-COSY) e de correlação heteronuclear ¹H-13C-COSY[nJ CH(n = 1, 2 e 3)]. Estes dados ainda foram confirmados utilizando-se a técnica de NOE diferencial.

The ¹H-and 13C-NMR spectral data of 1,6-dihydroxy-5-(3-methylbut-2-enyl)-6’,6’-dimethyl-pyrano(2’,3’;7,8)-6",6"-dimethyl-pyrano(2",3";3,2) xanthone and 1,3,6-trihydroxy-6’,6’-dimethyl-pirano(2’,3’;7,8)-2,5-di-(3-methylbut-2-enyl)xanthone have been unambiguously assigned by the analysis of homonuclear (¹H-¹H-COSY) and heteronuclear [¹H-13C-COSY: modulated with ¹J CH and nJ CH (n = 2 and 3, COLOC)] shift-correlated and NOE difference spectra.

Os flavonóides kaempherol, genisteína, naringenina, quercetina, morina, rutina, e quercitrina isolados do cultivar de soja UFV-5’ foram testados como inibidores de aldose redutase. Os melhores resultados foram obtidos usando morina e quercitrina.

The flavonoids kaempherol, genistein, naringenin, quercetin, morin, rutin and quercitrin isolated from UFV-5’soybean’s cultivars were tested as inhibitors of aldose reductase. The best results were obtained by using morin and quercitrin.

Vismia parviflora, planta da família Guttiferae, é uma espécie da tribo Vismeae encontrada na região de Ouro Preto MG. Dos extratos benzênico e etanólico dos galhos e etanólico dos frutos de um especimen desta planta, cromatografados em sílica gel, foram isolados sitosterol, ácido betulínico, lupeol, friedelina, b-friedelinol, ácido chiquímico, ácido 3,4-diidroxibenzóico, quercetina e as antraquinonas madagascina, ácido crisofânico, vismiaquinona-A e vismiaquinona-C, além das xantonas 1,7-diidroxixantona e 1,5-diidroxi-8-metoxixantona. Estas substâncias tiveram suas estruturas elucidadas com base nos seus dados espectrométricos de IV, UV, EM e RMN de ¹H e 13C uni-(1D) e bidimensional-(2D).

The stems and fruits of Vismia parviflora have been shown to contain sitosterol, betulinic acid, lupeol, friedelin, b-friedelinol, shikimic acid, 3,4-dihydroxybenzoic acid, quercetin, 1,7-dihydroxyxanthone, 1,5-dihydroxy-8-methoxyxanthone, madagascine, chrysophanic acid, vismiaquinone-A and its isomer vismiaquinone-C. The structures of these compounds have been elucidated by using spectroscopic data as MS, UV, IR, one- and two-dimensional NMR.